HEPARINA
hbparine, s. f. / heparin. [Cfr. hepar, -atos = ficat; -ind.} (DCI) Substanta anticoagulanta naturala cu ac-tiune rapida, care se gaseste In toate tesuturile organismului, Indeosebi In ficat (de unde denumirea sa), In plamani si in muschi. H. Incetine?te formarea si Tmpiedica actiunea trombo-plastinei si a trombinei, se opune aparitiei fibrinei, inhiba fac-torul XIII si factorul X activat, ca si adeziunea si agregarea plachetelor. De asemenea, ea neutralizeaza inhibitorii fibrinoli-zinei. Aceasta actiune de inhibitie a factorilor de coagulare este exercitata In mod indirect, Indeosebi prin intermediul antitrom-binei III. H. poseda, de asemenea, si alte proprietati: actiune da-rifianta asupra serului bogat In lipide, actiune antiinflamatorie si antiexsudativa. Din punct de vedere chimic, h. este un *muco-polizaharid sulfatat, fiind extrasa industrial din plamanul de bou si mucoasa intestinelor de pore. H. standard sunt heterogene, cu M, variind Intre 5000 si 30000 Da. H. de masa molecu-lara mica sunt antagoniste ale factorului X si au afinitate pentru antitrombina III. Ele mai exercita o actiune antitrombinica putemica si o actiune anticoagulanta slaba.Indicatii: Tratament de urgenta al afectiunilor tromboembolice; embolie pulmonara, tromboza venoasa acuta; profilaxia trombozei dupa infarct de miocard si interventii in regiunea pelvina ; coagulopatie sistemica; heparinizarea sangelui in chirurgia cardiaca si a vaselor mari , pentru circulatia extracorporeala si pentru hemodializa;
folosita in vitro la recoltarea sangelui pentru anumite determinari chimice. Tratamentul emboliei grasoase.
Prezentare farmaceutica: Fiole a 1 ml solutie apoasa injectabila continand heparina sodica 5 000 u.i. (38,5 mg) (cutie cu 5 buc.).
Actiune terapeutica : Anticoagulant de tip fiziologic; actiunea se exercita in vivo si in vitro, este rapida, de durata relativ scurta (4-8 ore, in functie de doza ); impiedicarea coagularii se datoreste mai ales antagonizarii trombinei si factorului X; clarifica plasma lipemica, favorizand desfacerea chilomicronilor.
Mod de administrare: Injectii intravenoase (solutia trebuie sa contina cel mult 1 000 u.i./ ml ), initial 10 000 u. (in 50-100 ml solutie salina izotona), apoi 5 000-10 000 u. la fiecare 4-6 ore; perfuzii intravenoase, initial se injecteaza 5 000 u., apoi perfuzie continua cu 10 000 u. pe perioade de 8 ore, repetat (20 000-40 000 u./zi, in 1 000 ml solutie salina izotona). Dozarea se face sub controlul timpului de coagulare (timpul Howell trebuie mentinut de la 2-2 1/2 ori mai mare decat normal, imediat inaintea injectarii, respectiv pe parcursul perfuziei); doza utila obisnuita este de 400 - 600 u./kg corp si zi, la adult si la copil (la batran sunt , de regula, suficiente 200 -400 u./kg corp). In caz de coagulare intravasculara diseminata se pot folosi doze mici - 5 u./kg corp si ora - in perfuzie intravenoasa (in asociatie cu transfuzie de plachete).
Reactii adverse: Sangerari diverse, in general usor de controlat, la nevoie se face perfuzie cu sange si se foloseste ca antidot specific protamina; rareori reactii alergice ( eriteme , urticarie , astm bronsic, febra , chiar soc anafilactic), alopecie trecatoare, diaree , trombocitopenie .
Contraindicatii: Alergie specifica; discrazii sanguine hemoragice, scorbut , fragilitate capilara , endocardita lenta , tromboflebita supurata, hipertensiune arteriala severa, interventii recente pe creier si maduva , hemoragie cerebrala , ulcer gastroduodenal in evolutie, prezenta tubului de dren in stomac sau intestin , denudare extensiva a pielii, plagi deschise, iminenta de avort, boli hepatice , renale si pancreatice grave; prudenta in caz de tromboza mezenterica si dupa interventii pe caile biliare, la bolnavii cu hipertensiune arteriala , leziuni ale vaselor retinei, la hepatici, renali, la cei cu antecedente ulceroase, la batrani . In timpul tratamentului se vor evita injectiile subcutanate, intramusculare si orice traumatisme. Grija deosebita cand se asociaza cu antiagregante plachetare ( acid acetilsalicilic si alte antiinflamatorii nesteroidiene) si cu anticoagulante cumarinice (Trombostop) - creste riscul de accidente hemoragice. Nu se amesteca cu alte medicamente in solutia de perfuzie, pH -ul solutiei nu trebuie sa fie prea acid (incompatibilitati multiple).